阿折地平原料及制剂英 文 名：azelnidipine 中
    文 名：阿折地平商 品 名：CALBLOCK 类 别：抗高
    血压药注册分类：化学药品3.1类研发厂家：日本三
    共株式会社与宇部兴产株式会社上市情况：2003年5
    月首次在日本上市。适 应 症：治疗高血压。剂
    型：片剂、胶囊规 格：8mg、16mg 用法用量：口
    服。成人：每天1次早餐后服用8~16mg。以1次8mg或
    更低剂量开始给药，根据症状适当调整药量，每天
    最大剂量不超过16mg。阿折地平（azelnidipine）
    是日本三共株式会社与宇部兴产株式会社共同开发
    的一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂，2003年5月首
    次在日本上市，商品名CALBLOCK。临床上主要用于
    治疗高血压。国外上市的剂型为片剂，规格有8mg、
    16mg。目前国内尚无该品种进口，也无厂家生产。
    阿折地平对L型钙通道具有选择性阻滞作用，能扩张
    血管，降低外周血管阻力，从而发挥降压作用。阿
    折地平对血压的影响与第三代二氢吡啶类钙通道阻
    滞剂氨氯地平（络活喜）类似，降压作用出现缓
    慢，持续时间长，不易引起反射性心动过速（交感
    神经活化）及RA系统活化。阿折地平的长效降压作
    用可能与药物的高血管组织亲和性有关。阿折地平
    较少因压力感受器反射引起交感神经系统活化，对
    心脏无刺激作用，具有冠状动脉扩张作用，有轻度
    减慢心率作用，可以减少心肌需氧量。在日本进行
    的大量临床研究表明阿折地平对轻、中、重度高血
    压患者及伴有肾损害的高血压患者均有较好的疗
    效。与已有同类药物比较，阿折地平具有相同甚至
    更稳定的降压效果，但头痛、颜面潮红（灼热
    感）、起立晕厥等钙通道阻滞剂特有的副作用少
    见，而且心率在给药前、后无变化甚至有减少趋
    势，特别是给药前心率较高时显示有统计学意义差
    别。钙通道阻滞剂是继β-受体阻滞剂之后近20余年
    迅速发展的一类重要的心血管药物，现已在临床广
    泛用于高血压、心绞痛、室上性心动过速等心律失
    常以及肥厚型心肌病等疾病的治疗。某些药物还可
    用于防治脑缺血和脑血管痉挛以及逆转早期动脉粥
    样硬化。作为高血压治疗药物，二氢吡啶类钙拮抗
    剂因降压效果确实而被广泛使用，而且其在预防和
    治疗脑血管损害等合并症方面的疗效也得到了高度
    评价。但服用此类药物后因血压下降迅速，经常可
    以见到心率增快、颜面潮红、头痛、起立晕厥等副
    作用。从长期预后考虑，伴随急剧的血压下降，交
    感神经系统、肾素血管紧张素（RA）系统活性化，
    对合并症的预防及脏器保护方面将产生不利影响。
    阿折地平作为新型的第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，
    具有选择性高，降压作用强而持久，对心脏影响小
    的特点。在降压作用上阿折地平与氨氯地平相似，
    作用起效缓慢而持久。但阿折地平对心率的影响与
    同类药物不同，长期给药心率没有明显增加甚至有
    所降低。阿折地平的这一特点，对预防合并症（脏
    器保护）具有较高价值。此外，临床前研究还发现
    阿折地平具有冠状动脉扩张作用，可以减少心肌需
    氧量，能抑制SHR心肌肥大和犬心肌缺血再灌注后的
    心肌损害，还具有排钠利尿和肾保护作用。这些研
    究结果提示阿折地平除可用于治疗高血压外，在心
    脏疾病的治疗方面也有一定的价值。综上所述，阿
    折地平作为新型的二氢吡啶类抗高血压药物，对
    轻、中、重度高血压患者及伴有肾损害的高血压患
    者均有较好的疗效。与同类药物比较阿折地平具有
    选择性高，降压作用强而持久，对心脏影响小，安
    全性高，不良反应少的特点，是一个市场前景看好
    的药物。