来曲唑原料及制剂英 文 名：letrozole 中 文
    名：来曲唑商 品 名：Femara（弗隆）、芙瑞类
    别：抗肿瘤药物/其它抗肿瘤药及辅助治疗药注册分
    类：化学药品6类研发厂家：瑞士Ciba制药公司上市
    情况：1996年首次在英国上市。 1997年7月获FDA批
    准。目前已获准在70多个国家上市。专利情况：美
    国诺华制药公司在中国申请的行政保护将于2006年
    10月10日期满；国内新药保护（二类）将于2005年3
    月19日期满。适 应 症：治疗绝经后、雌激素受体
    和/或孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌
    患者，这些患者需处于自然或经人工诱导所致的绝
    经状态。 2004年8月瑞士批准弗隆®作为绝经后受体
    阳性的早期乳癌的后续强化辅助治疗。 2004年10月
    FDA批准绝经后受体阳性的早期乳腺癌患者在5年他
    莫昔芬治疗后，继续使用弗隆®进行后续强化辅助治
    疗。剂 型：片剂规 格：2.5mg 用法用量：口服。
    每次一片，每天一次。老年患者、轻中度肝功能损
    伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
    来曲唑是第三代芳香化酶抑制剂，在乳癌治疗各个
    阶段的疗效均高于最常用的乳癌内分泌治疗的药物
    他莫昔芬（三苯氧胺）。在一线治疗中，来曲唑在
    有效率、临床获益率、疾病进展、治疗失败时间及1
    年、2年生存等方面均优于他莫昔芬，耐受性较他莫
    昔芬更好，且对他莫昔芬失败的患者有效，而且有
    可能克服他莫昔芬耐药。来曲唑是强效高选择性芳
    香化酶抑制剂，通过干扰芳香化酶的活性，直接降
    低雌激素水平，减少整个机体的雌激素量，从而达
    到治疗依赖于雌激素的肿瘤的目的。来曲唑口服后
    吸收迅速完全，并快速、广泛地分布于组织。本品
    代谢缓慢，呈现明显的末端消除，血浆半减期约为2
    天。一日2.5mg剂量，2～6周可达稳态。来曲唑具有
    高度的特异性，不降低肾上腺皮质激素水平，因
    此，应用时无需补充糖和盐皮质激素。临床研究表
    明，来曲唑能够在较长时间内阻止肿瘤继续发展，
    甚至使其缩小。在全球最大规模的关于绝经后晚期
    乳癌一线治疗的临床研究P025试验中，来曲唑被证
    明疗效显著优于他莫昔芬。研究包括907例绝经后、
    受体阳性或不明患者，来曲唑在有效率、临床获益
    率和疾病进展时间方面均优于他莫昔芬，随后的生
    存分析也显示了来曲唑在延长晚期病人生存方面比
    他莫昔芬有更大的优势。在比较来曲唑和他莫昔芬
    作为新辅助内分泌治疗的024试验中，受体阳性或不
    明的乳癌患者随机服用来曲唑或他莫昔芬治疗，4个
    月后行手术切除。结果显示来曲唑的有效率为55%，
    明显优于他莫昔芬（有效率36%）；新辅助内分泌治
    疗后局部晚期乳癌病人保乳术的比例，也由他莫昔
    芬的35% 提高到45%。2004年6月公布的绝经后早期
    乳癌患者在完成了5年他莫昔芬辅助治疗后，继续使
    用来曲唑进行后续强化辅助治疗结果表明，来曲唑
    显著降低总复发风险42％，显著降低远处转移风险
    39％，显著降低死亡危险39％。最近的一项研究表
    明，对于绝经后晚期乳腺癌患者，来曲唑比另一种
    芳香化酶抑制阿那曲唑，能更有效的降低全身血浆
    中雌激素水平。来曲唑的不良反应通常为轻度或中
    度，很少严重到需要终止治疗。主要有头痛、恶
    心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕
    吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、
    阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多
    汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、
    高血压、瘙痒等。乳癌是威胁妇女健康的主要恶性
    肿瘤，近年我国的乳癌发病率有明显上升的趋势。
    内分泌治疗是乳癌全身治疗手段之一，与化疗相
    比，乳癌内分泌治疗的特点是疗效肯定，不良反应
    轻，接受治疗患者生活质量好，不需要采用止吐、
    升白细胞等药物，治疗费用相对低，有利于治疗获
    益患者的长期用药，在辅助治疗也有更明显的优
    势。来曲唑自上市以来在国内外临床上广泛应用，
    疗效肯定。