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    项目名称:注射用兰索拉唑

    项目说明:

    注射用兰索拉唑
        【注册分类】化药6类
        【规格】30mg
        【适应症】用于口服疗法不适用的伴有出血的十二
        指肠溃疡。
        【注册情况】注射用兰索拉唑于2004年5月首次在美
        国上市,国内于2008年5月扬州奥赛康首家上市。现
        在国内有三个厂家生产,未见有申报厂家。
        【原料来源】能够解决原料的合法来源。
        【药理毒理】
        药效学:兰索拉唑属于抗胃酸药,它不是抗胆碱药
        或H2受体拮抗剂。兰索拉唑通过抑制胃壁细胞分泌
        表面H+,K+-ATP酶系统发挥作用。在壁细胞该酶称为
        酸(质子)泵。兰索拉唑属于胃酸泵的抑制剂,抑
        制胃酸分泌的最后一步。兰索拉唑抑制胃酸分泌作
        用呈剂量依赖关系,药后24小时内对基础和刺激引
        起的胃酸分泌均有抑制作用。口服兰索拉唑7天后静
        脉注射兰索拉唑7天有意义抑制胃酸产量。就抑制胃
        酸分泌的作用而言,静脉注射兰索拉唑30mg7天的作
        用与口服兰索拉唑30mg的作用相等。在药后第一个
        小时内,静脉注射兰索拉唑引起的胃内pH值有意义
        比口服兰索拉唑高。1天或5天(每日1次)给予兰索
        拉唑后胃内pH高于3和4的时间百分比,24小时内平
        均胃内pH两种给药方式疗效相同。
        毒理学:一项24个月的致癌性研究表明:SD大鼠口
        服兰索拉唑5~150mg/kg/d,该剂量按体表面积相当
        于一体重为50公斤临床推荐剂量30mg/d(22.2mg/m2)
        的1~40倍,在雌雄大鼠,兰索拉唑产生与剂量相关
        的胃的肠嗜铬样细胞(ECL)肥大和ECL良性瘤。雌
        雄大鼠胃上皮的肠上皮化生发生率增加。在雄性大
        鼠兰索拉唑产生剂量相关的睾丸间质细胞腺瘤发生
        率增加。接受兰索拉唑15-150mg/kg/d(按体表面积
        计算相当与临床推荐剂量的4~40倍)的大鼠这些腺
        瘤的发生率超过该种系大鼠低背景发生率(1.4~
        10%)。1年毒性研究表明给予50mg/kg/d(按体表面
        积计算相当于临床推荐剂量13倍)的兰索拉唑的30
        只大鼠中有1只出现睾丸间质细胞腺瘤。在24个月的
        致癌性研究,CD-1小鼠口服15~600mg/kg/d兰索拉
        唑(该剂量按体表面积计算相当于临床推荐剂量的2
        ~80倍,兰索拉唑产生与剂量相关的胃的肠嗜铬样
        细胞(ECL)肥大发生率增加,肝肿瘤发生率也增加
        (肝细胞腺瘤+癌),在接受300和600mg/kg/d(按体
        表面积计算相当于临床推荐剂量的40~80倍)雄性小
        鼠和接受150~600mg/kg/d(按体表面积相当于临床
        推荐剂量20~80倍)的雌鼠肿瘤发生率超过该种系
        小鼠历史对照的背景资料值。在接受兰索拉唑75~
        600mg/kg/d(按体表面积计算相当与临床推荐剂量
        10~80倍)的雄性小鼠睾丸网出现腺瘤。
        Ames试验,体外大鼠肝细胞非程序化DNA合成试验,
        在体小鼠微核试验或大鼠骨髓细胞染色体畸变试验
        证明兰索拉唑无遗传毒性。在体外人淋巴细胞染色
        体畸变试验阳性。
        雌雄大鼠兰索拉唑静脉注射~30 mg/kg/day (按体
        表面积相当于临床推荐剂量8倍),未发现对生殖能
        力的影响。
        SD大鼠口服兰索拉唑~150 mg/kg,/d,24个月的致
        癌性研究,睾丸Leydig细胞出现增殖性变化,包括
        与对照组比较良性赘生物的比例增加,但仅在大鼠
        发现这些变化。
        人给予兰索拉唑对中枢神经系统、淋巴、造血系
        统、肾、肝、心血管或呼吸系统无明显影响。
        【药代动力学】
        吸收:健康人静脉注射兰索拉唑 30 mg(30min),
        血兰索拉唑浓度呈双指数降低,平均终末半衰期为
        1.3(±0.5)h。血药平均峰浓度(Cmax)为1705(±
        292) ng/mL,平均AUC为3192(± 1745) ngh/mL,口
        服兰索拉唑的绝对生物利用度在80%以上,单次口服
        15-60mg兰索拉唑后Cmax 和AUC值与剂量成比例。每
        日一次口服或静脉注射7天兰索拉唑30mg后的药代学
        不随时间变化而变化。
        分布:兰索拉唑的表观分布容积约为15.7(±1.9)
        L,主要分布在细胞外液,血浆蛋白结合率为97%。
        当血药浓度在0.05~5.0µg/mL时,血浆蛋白
        结合恒
        定。
        代谢:兰索拉唑在肝内广泛代谢,血浆中已确定两
        个可测及的主要代谢产物(兰索拉唑的
        hydroxylated sulfinyl和磺基衍生物。这些代谢物
        几无抗分泌作用。在胃壁细胞小管内转变为2个通过
        抑制(H+,K+)-ATPase减少胃酸分泌的活性成分,但
        他们不在体循环中出现。兰索拉唑的血浆消除半衰
        期并不与药物抑制胃酸分泌作用时间平行。兰索拉
        唑的消除半衰期低于2小时,而抑制胃酸分泌的作用
        至少在24小时以上。不同程度慢性肝病患者,口服
        兰索拉唑后平均药物半衰期从1.5小时延长到3.2-
        7.2 小时。肝损伤患者稳态时AUC与健康人比较增加
        到~500%,应该考虑严重肝功能损伤患者静脉给药
        剂量应该减少。
        消除:静脉注射兰索拉唑后,平均清除率为11.1
        (± 3.8)L/h。单次口服兰索拉唑后,兰索拉唑实际
        以原形从尿排泄。一项口服14C-标记的兰索拉唑研
        究表明:约1/3的给药量(放射活性)通过尿排泄,
        约2/3的放射性物质在粪便中出现。
        【市场前景预测】
        兰索拉唑(Lansoprazole)系继奥美拉唑
        (Omeprazo1e)之后由武田公司开发的世界上的第二
        个质子泵抑制剂类抗溃疡药。1992年初本品由武田
        制药厂和Houde公司(属Roussel Uclaf公司)在法国
        正式投放市场。
        质子泵抑制剂为高效治疗溃疡性疾病的药物,
        它是通过抑制胃壁细胞中H+/K+-APS酶而实现抑制消
        化道的酸分泌。它是通过在胃壁细胞的细管酸性环
        境中转变成有活性的亚磺酰胺衍生物,该活性物连
        接到H+,K+-腺苷三磷酸(ATP)酶的巯基上(H+,
        K+- ATP酶催化胃酸分泌过程的最后一步),所以钝
        化了H+,K+- ATP酶,抑制了中枢及外周两者调节的
        胃酸分泌。
        消化系统疾病是常见的多发病之一,主要是因
        吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起,胃肠疾病
        发病率约占人口的10~12%。据统计,美国胃肠疾病
        发病率男性为10%,女性为5%;日本为5~10%;德国
        为12.3%。我国胃肠疾病平均发病率为11.43%,上海
        居民发病率高达30.23%,占上海居民常见病和多发
        的第二位,据IMS统计,2000年全球消化/代谢类用
        药销售额为337.85亿美元,较1999年增长了8%。因
        社会的发展,生活节奏加快,胃肠疾病的发病率还
        有逐年升高的趋势,此类疾病的药物市场也将稳步
        增长。排在2000年世界畅销前200位的胃肠疾病药物
        有奥美拉唑(第1位)、兰索拉唑(第6位)、法莫
        替丁(第44位)、雷尼替丁(第50位)、尼扎替丁
        (第152位)、西沙必利(第166位)和替普瑞酮
        (第180位)。由此可以看出兰索拉唑在抗胃肠疾病
        的地位,因此开发注射用兰索拉唑具有重要的经济
        和社会意义。 
       

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