国药准字号: H20064120
基础信息: [药品名称]
通用名:注射用头孢他啶
注册商标:天龙欣克
英文名:Ceftazidime for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaotading
本品主要成分为头孢他啶,其化学名为(6R ,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶?内盐五水合物。
分子式: C22H22N6O7S2?5H2O
分子量:636.65
[注册商标]
天龙欣克
[ 性 状 ]
本品为白色或类白色结晶性粉末。
[药理毒理]
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感,但本品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,****溶解和死亡。
[药代动力学]
成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后,血药峰浓度(Cmax)分别可达70—72mg/L和120—146mg/L。血消除半衰期(t1/2b)约为1.5—2.3小时。给药后在多种组织和体液中分布良好,也可透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%—30%。血浆蛋白结合率为5%—23%。
本品主要自肾小球滤过排出,静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84%—87%,胆汁中排出量少于给药量有1%。
中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长,当内生肌酐清除率≤2m1/分钟时,消除半衰期可延长至14—30小时。在新生儿中的半衰期稍延长(平均4—5小时)。本品可通过血液透析清除。
[ 适应症 ]
用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。
[用法用量]
静脉注射或静脉滴注。
1、败血症、下呼吸道感染、胆道感染等,一日4—6g,分2—3次静脉滴注或静脉注射,疗程10—14日;
2、泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染等,一日2—4g,分2次静脉滴注或静脉注射,疗程7—14日。
3、对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染,可酌情增量至一日 0.15—0.2g/kg,分3次静脉滴注或静脉注射。
4、婴幼儿常用剂量为一日30—100mg/kg,分2—3次静脉滴注。
[不良反应]
本品的不良反应少见而轻微。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热;恶心、腹泻、腹痛;注射部位轻度静脉炎;偶可发生一过性血清氨基转移酶酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高;白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。
[ 禁忌症 ]
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
[注意事项]
1、交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%—10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3、有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。
4、肾功能明显减退者应用本品时,需根据肾功能损害程度减量。
5、对重症革兰阳性球菌感染,本品为非****品种。
6、在不同存放条件下,本品粉末的颜色可变暗,但不影响其活性。
7、对诊断的干扰:应用本品的病人直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性;血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、 碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。
8.以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液(20mg/ml)在室温存放不宜超过24小时。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
[儿童用药]
小儿一日****剂量不超过6g。
[老年患者用药]
65岁以上老年患者剂量可减至正常剂量的2/3—1/2,一日****剂量不超过3g。
[药物相互作用]
1、本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异?唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
2、在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。
3、本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。
4、本品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况,以避免肾损害的发生。
[ 规 格 ]
按C22H22N6O7S2计算 2.0g;
[ 贮 藏 ]
密闭,在凉暗处保存。
[ 有效期 ]
二年
作用机理: 注射用头孢他啶 (天龙欣克)作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,****溶解和死亡。
产品特点: 注射用头孢他啶 (天龙欣克)能在众多头孢类品种里脱颖而出,最重要的还是产品本身的优点:
1、注射用头孢他啶 (天龙欣克)属超广谱的第三代头孢菌素,对β—内酰胺酶的稳定性较之头孢曲松钠等其它头孢菌素强。
2、注射用头孢他啶 (天龙欣克)在合理应用的情况下耐药情况的产生比较少,副反应发生率低,是热性嗜中性白血球减少症癌症、绿脓杆菌感染的****用药。
3、注射用头孢他啶 (天龙欣克)是严重感染****推荐用药。
集这些优点于一身,使注射用头孢他啶 (天龙欣克)具备了“领军”头孢菌素市场的品质基础。
市场分析: 在全身抗感染领域,头孢菌素一度被誉为“贵族”品种,虽然国内的头孢菌素市场起步较晚,但发展到今天,大部分品种已经完全替代了进口,从原料药到制剂市场的竞争都已经是如火如荼,大部分第三代头孢菌素也陆续迎来了它的“青霉素时代”。
头孢他啶今日的突出表现可谓是大器晚成,其市场的有效培育也就是集中在近3年时间里。在半合抗领域中,头孢菌素产品较之青霉素类产品仍具有较好的利润空间,从而使众多的生产商趋之若骛,迅速导致了这一领域无序竞争局面的产生,大大缩短了产品的生命周期,头孢唑林钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等产品迅速迎来了它们的微利时代,原料药和制剂两个市场的利润空间已经被挤兑得没有多少油水,加之抗生素的滥用后果导致越来越多的耐药菌株产生,使得一些第三代头孢菌素的疗效在抗生素用药领域都开始大打折扣。头孢曲松钠市场的过度竞争又使得该品种风光不再,急剧上量的事实也说明这一产品的滥用程度堪忧,品种利润水平现在大幅下滑。该品生产的集中度已经非常高,现在仅有齐鲁制药、石药集团、哈药等为数不多的,有规模效应的企业还在经营这一品种,更多的企业已经被挤出了这个圈子。
在这个时候,医患双方和经销商都迫切需要一个****,而又不要太贵还有一定利润空间的产品来填充这一市场的缺憾。2004年6月份,国家出台的抗生素降价令使头孢他啶有了更多规模化的终端市场基础,头孢菌素原料药制造技术和规模的有效提高,以及行业内竞争的加剧也使头孢他啶原料药的价格得以有效降低,给经销商让出了一定的利润空间,给了大家关注头孢他啶充分的理由和热情。
从原料药到制剂价格的大幅走低,使头孢他啶具备了普及的条件。而国家政策和社会舆论对抗生素使用上的有效制约,更有利于延长头孢他啶的生命周期,有利于摆脱滥用抗生素的误区,有利于保证这一品种临床应用上的有效性。
头孢他啶制剂目前的价位既在体现了这一品种目前的临床价值,也在一定程度上保证了经销商的利润,因而显得较为合理。在2004年度抗生素降价令、限售令以及社会舆论的高压下,头孢他啶市场上的优异表现充分显示这一品种的生命力。
可以肯定的是,在未来的日子里,随着国家对医药市场监管力度的加大、人们用药知识的增加,更有利于避免抗生素的滥用,从而也有利于像头孢他啶这样****品种的成长。
相关资料: 头孢他啶由英国葛兰素威康公司于1983年首家上市,在其后的5年内,分别在美国、澳大利亚、意大利、日本等20多个国家上市。1998年,葛兰素威康公司头孢他啶在美国的销售额是3.93亿美元,2002年是3.57亿美元。
我国在1993年批准上市,占有较大的市场份额。2000年抗感染药物的市场构成中,全身用抗菌药物占有90%以上的市场份额,其中头孢菌素类药物占49%。
医药评价: 1998—2000年间,对我国16个典型用药地区重点医院头孢菌素药物市场的统计数字来看,头孢他啶已经冲进了市场份额****的四甲行列,其它3个品种分别是头孢拉定、头孢噻肟和头孢曲松钠。
头孢他啶临床上的****表现也越来越受到医患双方的认可。
•有成熟完善销售网络;
•有较强的责任心和信心;
•具有一定的经济实力和良好的商业信誉;
•有丰富的市场操作经验,较强的市场开发能力;
•严格的市场保护,确保运作者权益;
•提供合理的运作空间,确保投入与收益成正比;
•企业会持续稳定给予代理商做全面服务工作;
•巨大的利润空间;
•良好的售后服务;
•提供合法的经营手续;
•实行区域独家代理;
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